分光光度法アッセイを用いたエストラジオール17β-デヒドロゲナーゼの酵素活性測定

Creative Enzymesは、分光光度分析による酵素活性の精密測定サービスを提供しており、特にエストラジオール17β-デヒドロゲナーゼのアッセイに対応しています。当該試験法は多くの企業では実施が困難ですが、酵素学の専門性に基づき、当社はエストラジオール17β-デヒドロゲナーゼの活性を正確に測定し、特性評価を行うことが可能です。

エストラジオール17β-デヒドロゲナーゼ（EC 1.1.1.62）は、NAD⁺/NADP⁺を酸化還元補酵素として用い、17β-エストラジオールを酸化してエストロンを生成する反応を触媒する酵素です。本酵素はヒトおよびBos taurus、Gallus gallus、Mus musculus、Sus scrofaを含む多くの哺乳類等に存在します。本酵素は一般的な酸化還元酵素（オキシドレダクターゼ）ファミリーに属し、基質のCH-OH基を触媒し、補酵素としてNAD⁺またはNADP⁺を利用します。本酵素クラスの系統名はestradiol-17beta:NAD(P)⁺ 17-oxidoreductaseです。一般に使用される別名には以下が含まれます：

• 20α-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ；
• 17β,20α-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ；
• 17β-エストラジオールデヒドロゲナーゼ；
• エストラジオールデヒドロゲナーゼ；
• エストロゲン17-オキシドレダクターゼ；
• 17β-HSD；
• HSD17B7

エストラジオール17β-デヒドロゲナーゼは、ステロイドホルモン生合成のスーパーパスウェイの一部である「エストラジオール生合成I（エストロン経由）」の経路に関与します。エストロゲンは卵巣、乳腺、脂肪組織、その他の組織で合成されるステロイドホルモンであり、性分化ならびに生殖器の機能に不可欠です。また、エストロゲンはエストロゲン依存性のがん組織において腫瘍増殖の誘導因子として作用し得るため、多くの抗がん治療の標的となっています。17β-エストラジオールはヒトにおける主要なエストロゲンであり、高いエストロゲン作用を有します。妊娠中のエストロゲン濃度上昇は、乳がんリスクの増加と関連する可能性があります。したがって、本経路に関与する酵素、特にエストラジオール17β-デヒドロゲナーゼは、既存または将来的ながん治療の標的となります。エストラジオール17β-デヒドロゲナーゼはバイオおよび製薬産業において有望である一方、基質の入手性や酵素に関する知見不足により、本酵素の活性アッセイは十分に確立されていません。これに対し、Creative Enzymesは、その構造および特性に関する深い理解に基づき、本酵素の信頼性の高い活性アッセイを独自に開発しました。エストラジオール17β-デヒドロゲナーゼの触媒活性は、分光光度分析により、260 nmにおけるNAD⁺の還元、または340 nmにおけるNADHの酸化のいずれかを追跡することで測定できます。総合的に、Creative Enzymesはエストラジオール17β-デヒドロゲナーゼに関するあらゆる研究開発活動における最適なパートナーです。

図：A-ジオールと複合体を形成したエストラジオール17β-デヒドロゲナーゼ1の結晶構造。PDB：3KLP