アラキドン酸5-リポキシゲナーゼの酵素活性測定

Creative Enzymesの成功は、酵素活性試験における10年にわたる経験に裏打ちされた、継続的に更新される専門知識と卓越した技術力を基盤として築かれてきました。当社の優れた酵素活性測定サービスは、各酵素に対して目的に適合した最適なアプローチとなるよう、個別にカスタマイズが可能です。アラキドン酸5-リポキシゲナーゼは、当社の高精度な分光光度法アッセイの適用により有用な知見が得られる酸化還元酵素の一つです。

アラキドン酸5-リポキシゲナーゼ（EC 1.13.11.34）は、非ヘム鉄を含有するリポキシゲナーゼファミリーに属する酵素です。本酵素は、2段階の触媒反応によりロイコトリエン（LTs）の生合成に関与します。アラキドン酸5-リポキシゲナーゼ（5-LO）はまず、アラキドン酸（AA）の酸素化を触媒して5(S)-ヒドロペルオキシ-6-trans-8,11,14-cis-エイコサテトラエン酸（5-HPETE）を生成し、続いて脱水反応によりアリル性エポキシドであるロイコトリエンA₄を産生します。

ヒトにおいて本酵素は、必須脂肪酸（EFA）代謝における重要な位置づけおよび潜在的な臨床的意義から、研究価値が高いとされています。本酵素反応の産物であるロイコトリエンは、免疫応答の制御に関する情報伝達を担う脂質シグナル伝達に利用されます。医薬品・医療用製品の研究開発において、本酵素は多くの疾患領域で研究標的となっています。炎症およびアレルギーに関しては、アラキドン酸5-リポキシゲナーゼが自然免疫に関与するとともに、過剰かつ慢性の炎症応答の発生および進展に寄与することが示唆されています。過敏反応においては、本酵素が呼吸器系および皮膚の非アレルギー性反応を惹起する、または冷気やアルコール飲料に対する呼吸器系の過敏性応答に関与するとされています。アラキドン酸5-リポキシゲナーゼ阻害剤の探索は、臨床的に意義のある医薬品候補を見出す有効な手段であり、例えば喘息の維持療法に用いられる医薬品ジルートン（Zileuton）は成功例の一つです。このような臨床的重要性を背景に、本酵素を対象とした多数の研究が実施されてきました。しかしながら、酵素活性の寿命が短く、酵素固有の不安定性に起因すると考えられる点もあり、活性測定は困難な課題となっています。この課題に対応するため、Creative Enzymesでは高度な設備と専門家チームにより、活性が安定している期間内に迅速にデータ解析を行い、他成分による干渉を回避しながら測定を実施します。

図：ヒト由来安定型5-リポキシゲナーゼの構造。
参考文献：Gilbert, N.C. et al. Science 2011 331: 217-219.

Creative Enzymesは、酵素サービス業界におけるリーディングカンパニーへと着実に成長してきました。当社は、酵素学的解析における課題を克服するための強力な手段として、深い研究知見と最新の知識を活用しています。信頼できるパートナーとして、Creative Enzymesは酵素活性測定に関する高品質なサービス提供能力を継続的に維持してまいります。