3',5'-シクロ-ヌクレオチドホスホジエステラーゼの酵素活性測定

クリエイティブエンザイムズは、酵素活性定量に特化した最も経験豊富なサービスプロバイダーです。競合他社を凌ぐために、クリエイティブエンザイムズは、業界のどこにもない先進的な技術サポートを伴った革新的な酵素アッセイサービスを提供しています。ここでは、3',5'-シクロヌクレオチドホスホジエステラーゼの正確な酵素活性アッセイを提供する能力があります。

第二のメッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）とサイクリックGMP（cGMP）は、cAMP依存性およびcGMP依存性プロテインキナーゼ（PKAおよびPKG）、EPAC（cAMPによって活性化される交換タンパク質）因子、GAFドメイン、サイクリックヌクレオチドゲートチャネル（CNGC）を調節することによって、細胞内シグナル伝達カスケードにおいて重要な役割を果たします。3',5'-シクロヌクレオチドホスホジエステラーゼ（EC 3.1.4.17; PDE）は、多遺伝子ファミリーを表し、全身の組織に分布しており、cAMPとcGMPをそれぞれ5'AMPと5'GMPに加水分解することによって、細胞内のサイクリックヌクレオチドの一時的なレベルを制御します。PDEは、心臓の収縮性、血小板の凝集、脂肪分解、グリコーゲン分解、平滑筋の収縮、イオンチャネルの導電性、アポトーシスなどのプロセスにおいて、細胞内のcAMPおよびcGMPのレベルを調節します。

これまでに、11の異なるPDEファミリー（PDE1からPDE11）が特定され、21の遺伝子が含まれています。各PDEファミリーのメンバーはアミノ酸配列にかなりの違いを示しますが、基質および阻害剤の特異性、酵素活性を調節するメカニズムに基づいて機能的に関連しています。PDE5、PDE6、およびPDE9酵素はcGMPを基質として利用し、PDE4、PDE7、およびPDE8はcAMPに特異的であり、PDE1、PDE2、PDE3、PDE10、およびPDE11は両方の基質を分解します。これまでに特定されたすべての哺乳類PDEのアミノ酸配列には、約270のアミノ酸残基からなる高度に保存されたC末端領域が含まれており、2つの結合金属イオンを持つ活性部位を含んでいます。PDEスーパーファミリーのメンバーは、組織分布や発現レベルにおいても大きく異なり、さまざまな疾患に対する興味深い治療ターゲットとなっています。この明らかな複雑さの生物学的意義を調査することは、動物モデルにおける生理機能を評価するために使用できるさまざまなPDEの特異的阻害剤を開発することによって、製薬業界にとって大きな関心事です。したがって、PDEは医療および診断研究において重要な役割を果たしていることがわかります。

クリエイティブエンザイムズは、酵素のテストと方法の最適化に関する長年の経験に基づいて、PDEの正確な酵素活性アッセイを提供できることを光栄に思います。クロマトグラフィーアッセイは、酵素の活性定量に信頼できる方法であることが示されています。独自で優れたサービスは、クリエイティブエンザイムズを競合他社から際立たせ、PDEを含む製品の開発において最良の選択肢となります。

図: リボン表現として示されたヒトPDE2Aの構造。
参考文献: Iffland A, Kohls D, Low S, et al. 生化学, 2005, 44(23): 8312-8325.