Δ4-3-オキソステロイド5β-還元酵素活性の測定

Creative Enzymesは、酵素活性分野におけるリーディングカンパニーであることは疑いありません。当社は最先端の技術と専門性の高い研究チームを擁し、酵素活性測定に関する高品質なサービスを提供しています。Creative Enzymesでは、Δ4-3-オキソステロイド5β-レダクターゼの迅速かつ高精度なアッセイサービスにより、最も正確で再現性の高い結果を提供します。

Δ4-3-オキソステロイド5β-レダクターゼは、可溶性の単量体NADPH依存性酵素であり、アルド-ケト還元酵素（AKR）スーパーファミリーの一員です。一次胆汁酸およびステロイドホルモン生合成において不可欠な役割を担うことから、本酵素は哺乳類、特にヒトで詳細に研究されており、ヒトではAKR1D1とも呼称されます。AKR1D1は、NADPHをヒドリド供与体として用い、Δ4-3-ケトステロイドを5β-ジヒドロステロイドへ不可逆的に還元し、ステロイドA/B環接合部に90°の屈曲を導入します。本酵素は、以下の名称でも知られています。

• 3-オキソ-Δ4-ステロイド5β-レダクターゼ；
• 5β-レダクターゼ；
• アンドロステンジオン5β-レダクターゼ；
• コレステノン5β-レダクターゼ；
• コルチゾン5β-レダクターゼ；
• コルチゾンβ-レダクターゼ；
• コルチゾンΔ4-5β-レダクターゼ；
• ステロイド5β-レダクターゼ；
• テストステロン5β-レダクターゼ；
• Δ4-3-ケトステロイド5β-レダクターゼ；
• Δ4-5β-レダクターゼ；
• Δ4-ヒドロゲナーゼ；
• 4,5β-ジヒドロコルチゾン：NADP⁺ Δ4-オキシドレダクターゼ；
• 3-オキソ-5β-ステロイド：NADP⁺ Δ4-オキシドレダクターゼ

胆汁酸生合成において、本酵素が触媒する立体配置の変換は極めて重要なプロセスです。このcis配置は、胆汁酸が食事由来の脂質およびコレステロールを適切に乳化するために不可欠であり、合成的手法では達成が困難です。本酵素の欠損は肝不全およびヘモクロマトーシスを引き起こし、新生児において致死的となり得ます。胆汁酸生合成への関与に加え、AKR1D1は肝臓におけるプレグナンX受容体（PXR）の内因性リガンドである5β-プレグナン類の産生にも関与します。PXRは、薬物代謝の大部分を担うシトクロムP450 3A4（CYP3A4）の誘導に関与します。治療上の代替不可能性および潜在的意義を踏まえ、本酵素に関する研究はさらに進められています。研究ニーズに対応するため、Creative Enzymesは、酵素特性評価における未充足ニーズを満たす適切な活性アッセイを提供します。当社の信頼性の高い分光光度法サービスは、酵素活性の定量に特化して最適化されています。

図：NADP⁺と複合体を形成した5β-レダクターゼ（AKR1D1）E120H変異体の結晶構造。
参考文献：Mo Chen ほか、J. Biol. Chem. 2012, 287: 16609-16622

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