酵素活性化剤のスクリーニング

クリエイティブエンザイムズは、特に阻害剤以外のリガンドに対する特定の同定サービスを提供する数少ない企業の一つです。治療薬の開発における酵素阻害剤の研究の重要な役割については言及するまでもありません。しかし、活性化剤などの他のリガンドは、酵素製品の開発や酵素機能の調節においてしばしば無視されがちです。場合によっては、酵素活性の上昇が薬候補の成功にとって不可欠です。酵素製品の開発中には、特定の条件下で酵素機能を正確に放出し、強化するために効率的な活性化剤が求められます。しかし、適切な活性化剤を見つけることは、阻害剤を見つけるよりも難しい場合があります。1) 酵素活性の向上は、しばしば短いアッセイ時間をもたらし、アッセイのためにより多くの基質を必要とします。2) 阻害剤とは異なり、活性化剤はアロステリック調節や基質との相互作用など、さまざまなメカニズムを通じて機能する可能性があり、必ずしも酵素と強く結合するわけではありません。したがって、ほとんどの親和性ベースのスクリーニングは、最良の活性化剤を見つけることに失敗する可能性があります。3) 活性化剤の化学的性質は、天然の酵素基質とは非常に異なる場合があります。一方、酵素阻害剤はしばしば酵素基質と類似の構造または同じタイプの構造を持っています。これにより、活性化剤スクリーニングの出発点を選ぶことが難しくなります。幸いなことに、クリエイティブエンザイムズは、酵素アッセイにおける10年以上の経験に基づいて、特定かつ効率的に酵素活性化剤を同定するアッセイを開発することができました。私たちは、活性化剤を探すためのハイスループットスクリーニングも提供しています。

アプリケーションと利点

• 酵素の活性化剤の定量評価
• 活性化剤候補のバッチベースの正確な測定と比較
• > 10,000候補を含む事前構築されたライブラリを検索するためのハイスループットスクリーニング
• 表面および溶液ベースのアッセイの両方が利用可能
• 病状や異なる治療（薬物、成長因子、ホルモンなど）下での酵素プロファイリング

活性化剤スクリーニングの性質は非常に技術的です。クリエイティブエンザイムズは、補完的な実現可能性評価のためにお客様に相談することをお勧めします。私たちは、酵素活性化剤の同定とスクリーニングにおいて、最も専門的で包括的なサポートを提供することをお約束します。

酵素活性化剤スクリーニングサービスのワークフロー

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