アラキドン酸 5-リポキシゲナーゼの酵素活性測定

Creative Enzymesの成功は、酵素活性試験における10年以上の経験に基づく、継続的に更新された専門知識と優れたスキルの基盤の上に築かれています。当社の優れた酵素活性サービスは、各酵素に対してターゲットを絞った適切なアプローチにカスタマイズできます。アラキドン酸5-リポキシゲナーゼは、当社の正確な分光光度法アッセイの恩恵を受けることができる酸化還元酵素の一つです。

アラキドン酸5-リポキシゲナーゼ（EC 1.13.11.34）は、リポキシゲナーゼファミリーに属する非ヘム鉄含有酵素です。この酵素は、二段階の触媒反応によってロイコトリエン（LT）の生合成に関与しています。アラキドン酸5-リポキシゲナーゼ（5-LO）は、まずアラキドン酸（AA）の酸素化を触媒し、5(S)-ヒドロペルオキシ-6-trans-8,11,14-cis-エイコサテトラエン酸（5-HPETE）を生成し、さらに脱水反応を経てアリルエポキシロイコトリエンA₄を生成します。

ヒトにおいて、この酵素は必須脂肪酸（EFA）代謝における重要な位置と潜在的な臨床的意義のために高い研究価値を持っています。この酵素が触媒する反応の産物であるロイコトリエンは、免疫応答の調節のための情報を伝える脂質シグナル伝達に使用されます。薬剤および医薬品の開発において、この酵素は多くの疾患の研究対象となっています。炎症やアレルギーに関する研究では、アラキドン酸5-リポキシゲナーゼが自然免疫と過剰かつ慢性的な炎症反応の発展と進行に寄与することが示唆されています。過敏反応において、この酵素は呼吸器系や皮膚の非アレルギー反応を引き起こすか、または呼吸器系の冷気やアルコール飲料に対する過敏反応に寄与します。アラキドン酸5-リポキシゲナーゼの阻害剤の発見は、臨床的に意義のある薬剤を探すための効果的な手段であり、喘息の維持治療に使用される医療名Zileutonのような成功した阻害剤の一つです。臨床的意義に注目し、多くの研究がこの酵素に対して行われています。しかし、酵素活性の短命により、活性測定は厳しい課題です。これは、酵素の内因性不安定性の一部によるものと考えられています。この問題を解決するために、Creative Enzymesは、安定した活性の期間中にデータを迅速に分析するために、スマートな施設と専門家に依存し、他の成分の干渉を避けます。

図：ヒト由来の安定した5-リポキシゲナーゼの構造。
参考文献：Gilbert, N.C. et al. Science 2011 331: 217-219.

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