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ZM 336372

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番号
CEI-0148
説明
ZM 336372は、IC50が70 nMでc-Rafを強力かつ選択的に阻害することができます。
CAS番号
208260-29-1
分子量
389.45
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
c-Raf
分子式
C23H23N3O3
化学名
ベンザミド、3-(ジメチルアミノ)-N-[3-[(4-ヒドロキシベンゾイル)アミノ]-4-メチルフェニル]-
溶解度
DSMO 78 mg/mL 水
インビトロ
ZM 336372は、IC50が70 nMでc-Rafを強力かつ選択的に阻害することができます。しかし、細胞をZM 336372に曝露すると、c-Rafの活性化が100倍以上誘導されます。ZM 336372によって誘導されるc-Rafの活性化は、RasのGTP負荷を増加させません。また、この活性化はMAPKカスケード、PKC、またはPI3Kシグナル伝達の阻害によってブロックすることはできません。ZM 336372は、成長因子やフォルボールエステルによって誘導されるMKK1またはp42 MAPK/ERK2の活性化を防ぐことも、RasまたはRafに変換された細胞株の表現型を逆転させることもありません。20種類のテストの中でZM 336372によって阻害された唯一の他のプロテインキナーゼはSAPK2/p38でした。さらに、BSO処理後のPgpのダウンレギュレーションは、c-Raf阻害剤ZM 336372によって消失させることができます。
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