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YO-01027

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番号
CEI-0205
説明
YO-01027（ジベンザゼピン、DBZ）は、IC50が2.6 nMでガンマセクレターゼを抑制することができます。
CAS番号
209984-56-5
分子量
463.48
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
ガンマセクレターゼ
分子式
C26H23F2N3O3
化学名
7-(S)-[N(3,5-ジフルオロフェニルアセチル)-L-アラニニル]アミノ-5-メチル-5,7-ジヒドロ-6H-ジベンゾ[b,d]アゼピン-6-オン
溶解度
DSMO 93 mg/mL 水
インビトロ
YO-01027（ジベンザゼピン、DBZ）は、APPLまたはNotchを発現する細胞に投与されると、APPL CTFフラグメントの進行性蓄積とNICD産生の減少を厳密に用量依存的に引き起こします。ガンマセクレターゼ阻害剤として、YO-01027（ジベンザゼピン、DBZ）はCpnE、DAPT、DFK167よりも強力です。YO-01027（ジベンザゼピン、DBZ）は、APPLおよびNotchの切断を阻害する際に明らかな選択性を示しませんでした。
インビボ
in vivoでは、YO-01027（ジベンザゼピン、DBZ）は、対照マウスと比較してMCF7腫瘍を有意に減少させるが、MDA-MB-231腫瘍には影響を与えず、潜伏期間を延長させる（18日から28日）。YO-01027（ジベンザゼピン、DBZ）で治療されたMCF7腫瘍は、形成された腫瘍の体積が有意に減少していた。
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