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研究、診断および産業用の酵素

Y-27632 2HCl

番号
CEI-0297
説明
Y-27632は、Kiが140 nMのROCKを阻害することができます。
CAS番号
129830-38-2
分子量
320.26
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
ロック
分子式
C14H21N3O*2HCl
化学名
(1R,4r)-4-((R)-1-アミノエチル)-N-(ピリジン-4-イル)シクロヘキサンカルボキサミド 二塩酸塩
溶解度
DMSO 64 mg/mL 水 64 mg/mL エタノール 2 mg/mL
インビトロ
Y-27632は、ROCK(Rho関連コイルコイル形成タンパク質セリン/スレオニンキナーゼ)の阻害剤であり、触媒部位に結合することでROCKを阻害することができます。この阻害は、ATPによって競争的に逆転されました。Y-27632のKi値は、他の2つのRhoエフェクターキナーゼであるシトロンキナーゼおよびプロテインキナーゼPKNのそれよりも少なくとも20倍から30倍高いです。Y-27632は、10μMでスイス3T3細胞のストレスファイバーを消失させることができ、細胞周期のG(1)-S期遷移や細胞分裂には影響を与えません。Y-30141という別のROCK阻害剤と比較すると、Y-27632のキナーゼ活性およびストレスファイバー形成を阻害する力はY-30141の1/10です。Y-27632は、ROCKによって調節されるFAK(焦点接着キナーゼ)およびパキシリンのLPA誘導によるチロシンリン酸化を抑制することによって、MM1細胞の移動および形態変化を阻害することができます。Y-27632は、ラット乳腺癌細胞株であるウォーカー256細胞の走化性および浸潤活性を用量依存的に阻害しました。Y-27632は、in vitroで調節性ミオシン軽鎖のリン酸化レベルも阻害しました。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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