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XL765

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番号
CEI-0111
説明
mTOR/PI3kの二重阻害剤であるXL765は、mTOR、p110alpha、p110beta、p110gamma、p110deltaに対してそれぞれIC50が157 nM、39 nM、113 nM、9 nM、43 nMで阻害を示します。
エイリアス
SAR245409
CAS番号
1349796-36-6
分子量
599.66
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
同義語
SAR245409
ターゲット
MTOR、p110アルファ、p110ベータ、p110ガンマ、p110デルタ
分子式
C31H29N5O6S
化学名
ベンザミド、N-[4-[[[3-[(3,5-ジメトキシフェニル)アミノ]-2-キノキサリンアミノ]スルホニル]フェニル]-3-メトキシ-4-メチル-
溶解度
DSMO 15 mg/mL 水
インビトロ
mTOR/PI3Kの二重阻害剤であるXL765は、mTOR、p110アルファ、p110ベータ、p110ガンマ、p110デルタに対してそれぞれIC50が157 nM、39 nM、113 nM、9 nM、43 nMで阻害を示します。XL765治療は、13のPDA細胞株において用量依存的に細胞生存率を低下させます。XL765は、二重標的のPI3K/mTOR阻害剤であり、PI3K選択的阻害剤であるXL147やPIK90と比較して、より多くの細胞株で細胞増殖とアポトーシスを低濃度で阻害します。
インビボ
XL765（30 mg/kg）とクロロキン（50 mg/kg）の組み合わせは、マウスモデルにおけるBxPC-3異種移植腫瘍の成長を有意に抑制しますが、同じ用量のXL765単独では抑制効果がありません。
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