XL147

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番号

CEI-0132

説明

XL 147は、IC50が40 nMでp110-alphaを抑制することができます。

エイリアス

SAR245408

CAS番号

956958-53-5

分子量

448.52

純度

>99%

ストレージ

-20度で2年間の粉末

同義語

SAR245408

ターゲット

p110-alpha

分子式

C21H16N6O2S2

化学名

N-(3-(ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-5-イルアミノ)キノキサリン-2-イル)-4-メチルベンゼンスルホンアミド

溶解度

DMSO 89 mg/mL 水

インビトロ

XL147は、ATP競合性の可逆的PI3K阻害剤であり、WTおよび変異型p110アルファに対して約40 nMのIC50を示します。XL147による治療は、すべての細胞株の単層成長を用量依存的に抑制することができます。IC50値は約6 μMです。20 μMで、XL147は減少によって明らかにされた細胞死を誘導しました。すべての細胞株において、XL147による治療はpAKT(S473)で測定されたPI3Kの用量依存的抑制をもたらしました。細胞増殖の抑制と一致して、XL147はサイクリンD1とpRBの減少を引き起こし、CDK阻害剤p27(KIP1)のレベルを増加させました。

インビボ

トラスツズマブまたはラパチニブの追加は、HER2依存性キメラ腫瘍に対するXL147の抗腫瘍効果を高めるでしょう。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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