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WYE-125132

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番号
CEI-0106
説明
WYE-125132
CAS番号
1144068-46-1
分子量
519.6
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
mTOR
分子式
C27H33N7O4
溶解度
いいえ
インビトロ
ATP競合阻害剤として、WYE-125132はIC50が0.19 nMでmTORを強力に阻害することができます。また、WYE-125132はPI3Kに対して>5,000倍の選択性を示します。WYE-132はmTORC1およびmTORC2も阻害することができます。WYE-132はP-AKT(S473)およびAKT機能を標的とし、PI3K/PDK1活性バイオマーカーであるP-AKT(T308)の定常状態レベルを大幅に低下させることなく作用します。WYE-132はテムシロリムスよりも癌細胞に対して強い阻害を示します。WYE-132は細胞の成長と生存、タンパク質合成、細胞サイズ、バイオエネルギー代謝、および低酸素への適応を阻害することができます。癌細胞にWYE-132を処理すると、Ser-75でのリン酸化が急速に失われます。WYE-132によって誘導されたMaf1の脱リン酸化は、その核内への蓄積および前tRNAの細胞内レベルの著しい低下と相関しています。
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