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VX-950

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番号
CEI-0220
説明
VX-950は、IC50が350 nMのC型肝炎ウイルス（HCV）NS3.4Aセリンプロテアーゼの強力な小分子ペプチド模倣阻害剤です。
エイリアス
VX950、テラプレビル、LY-570310、MP-424
CAS番号
402957-28-2
分子量
679.85
純度
0.99
ストレージ
2年 -20度 センチグラム パウダー
同義語
VX950、テラプレビル、LY-570310、MP-424
ターゲット
HCV NS3-4A セリンプロテアーゼ
分子式
C36H53N7O6
化学名
(3S,3aS, 6aR)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-cyclohexyl-2-(ピラジン-2-カルボニルアミノ)アセチル]アミノ]-3,3-ジメチルブタン酸]-N-[(3S)-1-(シクロプロピルアミノ)-1, 2-ジオキソヘキサン-3-イル]-3,3a,4,5,6, 6a-ヘキサヒドロ-1H-シクロペンタ[c]ピロール-3-カルボキサミド
溶解度
DMSO 136 mg/ml、水
インビトロ
VX-950は、肝炎Cウイルス（HCV）NS3.4Aセリンプロテアーゼの強力な小分子ペプチド模倣阻害剤です。活性部位でペプチド基質と競合するものの、VX-950はその強い結合特性と時間依存的な阻害メカニズムの結果として明らかな非競合的阻害を示します。HCV Con1サブゲノム複製細胞をVX-950でインキュベートすると、HCV RNAレベルが濃度依存的に低下します。VX-950に対して観察された主要な耐性変異は、HCV NS3プロテアーゼドメインのAla156がセリンに置き換わることでした。VX-950は、IC50が354 nMの1b型HCV複製細胞およびIC50が280 nMの1a型HCV陽性患者血清で感染したヒト胎児肝細胞の両方で優れた抗ウイルス活性を示します。VX-950は、1a型HCV NS3-4Aプロテアーゼと共価的だが可逆的な複合体を形成し、遅いオン、遅いオフのプロセスで、定常状態の阻害定数Kiは7 nMです。
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