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VX-809

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番号
CEI-0253
説明
VX-809は、IC 50が100 nMでCFTRを抑制することができます。
CAS番号
936727-05-8
分子量
452.41
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
CFTR
分子式
C24H18F2N2O5
化学名
3-(6-(1-(2,2-ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル)シクロプロパンカルボキサミド)-3-メチルピリジン-2-イル)ベンゾ酸
溶解度
DMSO 91 mg/mL 水
インビトロ
VX-809は、嚢胞性線維症の治療のために臨床開発に進められたCFTRコレクターです。F508delにホモ接合のCF患者から分離された培養ヒト気管支上皮細胞において、VX-809は内因性小胞体におけるF508del-CFTRの処理を改善し、塩化物分泌を非CFヒト気管支上皮細胞の約14%（EC(50), 81 +/- 19 nM）にまで高めました。このレベルは、より破壊的でないCFTR変異を持つ患者における軽度のCFに関連しています。VX-809によって修正されたF508del-CFTRは、正常なCFTRと類似の生化学的および機能的特性を示し、プロテオリシスに対する生化学的感受性、細胞膜内での滞留時間、単一チャネルの開放確率を含みます。
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