VTP-27999 塩酸塩

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番号

CEI-1575

説明

VTP-27999 塩酸塩は、ヒトレニンに対して IC50 値 0.3 nM の強力なレニン阻害剤です。

製品概要

VTP-27999塩酸塩は、高い効力と選択性を持つレニン阻害剤です（IC50 = 0.47 nM）。これは、150以上の受容体、イオンチャネル、酵素に対してレニンに対して1000倍以上の選択性を示します。VTP-27999塩酸塩は、VTP-27999の塩酸塩形態です。レニンは、血漿中でアンジオテンシノーゲンをアンジオテンシンIに切断するアスパラギン酸プロテアーゼです。これは、血圧とナトリウム恒常性の調節因子として機能します。in vitroでは、VTP-27999はレニンの免疫反応性を30%以上増加させ、酸活性化された完全なプロレニンに結合し、レニンアッセイでの免疫反応性を促進します。血管平滑筋細胞において、VTP-27999はレニンが細胞外シグナル調節キナーゼ1/2のリン酸化を活性化する能力をブロックします。重度の高血圧を持つヒトレニンとアンジオテンシノーゲンを発現する二重トランスジェニックラットにおいて、10 mg/kgのVTP-27999を24時間投与すると、平均動脈血圧の大幅な低下と作用の持続時間の延長が誘導されます。

CAS番号

1264191-73-2

分子量

561.54

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

VTP27999 塩酸塩; VTP 27999 塩酸塩

ターゲット

ヒトレニン

IC50

0.3 nM

分子式

C26H42Cl2N4O5

化学名

メチル N-[2-[(R)-(3-クロロフェニル)-[1-[[(2S)-2-(メチルアミノ)-3-[(3R)-オキサン-3-イル]プロピル]カルバモイル]ピペリジン-3-イル]メトキシ]エチル]カルバメート; 塩酸塩

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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