VS-5584 (SB2343)

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番号

CEI-1574

説明

VS-5584 (SB2343) は、mTOR、PI3Kα/β/δ/γ に対する強力で選択的な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3.4 nM および 2.6-21 nM です。

製品概要

VS-5584 (SB2343)は、プリン類似体であり、哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）キナーゼおよびすべてのクラスIホスファイノシチド3-キナーゼ（PI3K）アイソフォームの新しい小分子阻害剤です。これは、mTOR、PI3Kα、PI3Kβ、PI3KγおよびPI3Kδの活性をATP競合的に阻害し、それぞれの50%阻害濃度IC50は37 nmol/L、16 nmol/L、68 nmol/L、25 nmol/Lおよび42 nmol/Lです。VS-5585は、PI3KおよびmTORC1/2の下流の基質のリン酸化を阻害することによって、ヒト癌で最も一般的に活性化されるシグナル伝達経路の1つである細胞のPI3K/mTOR経路を強力に調節します。さらに、VS-5584は、腫瘍組織におけるPI3K/mTORシグナル伝達を用量依存的に阻害し、ヒトのゼノグラフトモデルにおいて腫瘍成長の抑制をもたらすことがわかっています。

CAS番号

1246560-33-7

分子量

354.41

純度

0.9976

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

SB-2343; VS5584; VS 5584; SB2343; SB 2343

ターゲット

MTOR/P13K

IC50

3.4 nM; 2.6 nM; 3.3 nM; 21 nM; 2.7 nM; 3.0 nM

分子式

C17H22N8O

化学名

5-(8-メチル-2-モルフォリン-4-イル-9-プロパン-2-イルプリン-6-イル)ピリミジン-2-アミン

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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