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VE-821

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番号
CEI-0864
説明
VE-821は、ATRの強力で選択的なATP競合阻害剤であり、Ki/IC50は13 nM/26 nMです。H2AXのリン酸化を阻害し、PIKKs ATM、DNA-PK、mTORおよびPI3Kγに対しては最小限の活性を示します。
CAS番号
1232410-49-9
分子量
368.41
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
ATR
IC50
13 nM (Ki)
分子式
C18H16N4O3S
化学名
2-ピラジンカルボンアミド、3-アミノ-6-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-N-フェニル-
溶解度
DMSO 74 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
VE-821は、関連するPIKKsであるATM、DNA-PK、mTOR、PI3Kに対して最小限の交差反応性を持ちながら、ATRに対して優れた選択性を示します（それぞれのKisは16 μM、2.2 μM、>1 μM、3.9 μMです）。VE-821単独では、癌細胞集団の大部分を死に追いやりますが、正常細胞では細胞周期の進行を可逆的に制限するだけで、死や長期的な有害影響は最小限です。VE-821とシスプラチン治療を併用すると、最も顕著な相乗効果が得られます。VE-821は、IC50が800 nMのH2AX細胞の成長を抑制します。
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