バルサルタン (Diovan)

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番号

CEI-0369

説明

バルサルタン（ディオバン）は、IC50が39.5から116μMの範囲であるアンジオテンシンII受容体拮抗薬です。

CAS番号

137862-53-4

分子量

435.52

純度

>98%

ストレージ

2年 -20度センチグラムパウダー

ターゲット

アンジオテンシンII受容体

分子式

C24H29N5O3

化学名

(2S)-3-メチル-2-[ペンタノイル-[[4-[2-(2H-テトラゾール-5-イル)フェニル]フェニル]メチル]アミノ]ブタン酸

溶解度

DMSO 87 mg/mL、水

インビトロ

バルサルタンは、アンジオテンシンII（AII）AT1受容体に対する強力で高選択的、経口活性の拮抗薬です。バルサルタンは、ラットの大動脈平滑筋細胞膜（AT1受容体サブタイプ）における特定の結合部位で[125I]-AIIと競合し、Kiは2.38 nMですが、ヒトの子宮筋膜（AT2受容体サブタイプ）では約30,000倍の活性が低いです。

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