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U0126-EtOH

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番号
CEI-0160
説明
U0126は、IC50が72 nMおよび58 nMでMEK1およびMEK2を抑制することができます。
エイリアス
UO126 エタノール
CAS番号
1173097-76-1
分子量
426.56
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
UO126 エタノール
ターゲット
MEK1、MEK2
分子式
C20H22N6OS2
化学名
(2Z,3Z)-2,3-ビス(アミノ(2-アミノフェニルチオ)メチレン)スクシニトリル、エタノール
溶解度
DMSO 85 mg/mL 水
インビトロ
U0126は、MEK基質であるATPおよびERKに対して非競合的阻害剤です。U0126は、MEK1およびMEK2をそれぞれIC50が72 nMおよび58 nMで阻害することができます。U0126は、Ki-ras変換細胞のアンカー依存性のない成長を選択的に抑制しました。U0126は、MAPK経路だけでなく、p70S6K経路も阻害しました。U0126は、グルタミン酸によって引き起こされる酸化ストレスからHT22細胞を深く保護し、ERK1/2のリン酸化の抑制を伴いました。U0126はまた、ラットの一次培養皮質ニューロンをグルタミン酸または低酸素から保護しました。
インビボ
U0126は、この高血糖性虚血性脳損傷のモデルにおいて神経保護作用を示すようです。U0126は、虚血発症前後の両方で高血糖性ラットに投与された際に、梗塞サイズを効果的に減少させ、神経機能を改善しました。
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