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TSU-68 (SU6668)

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番号
CEI-0005
説明
TSU-68 (SU6668、オランチニブ) は、FGFR1、PDGFRベータ、Flk-1/KDRをそれぞれ8 nM、1200 nM、2100 nMのKiで強力に阻害することができます。
CAS番号
252916-29-3
分子量
310.35
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
FGFR1、PDGFRベータ、Flk-1
分子式
C18H18N2O3
化学名
(Z)-3-(2,4-ジメチル-5-((2-オキソインドリン-3-イルデン)メチル)-1H-ピロール-3-イル)プロパン酸
溶解度
DSMO 62 mg/mL 水
インビトロ
TSU-68 (SU6668、オランチニブ) は、FGFR1、PDGFRβ、およびFlk-1/KDRをそれぞれ8 nM、1200 nM、2100 nMのKiで強力に阻害することができます。TSU-68はドセタキセルと併用することで、アントラサイクリン耐性の転移性乳がん患者において管理可能な毒性で有望な抗腫瘍反応を示しました。
インビボ
(1) マウス卵巣癌モデルにおいて、SU6668の経口投与は血管新生と腹膜播種を抑制し、腹膜播種を伴う卵巣癌を有するマウスの生存期間を延長しました。これらの効果は、VEGFおよびPDGF過剰分泌細胞株の両方で観察されました。
(2) ヒト大腸癌異種移植TSU-68は、ヒト大腸癌異種移植の腫瘍成長と肝転移形成を有意に抑制しました。
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