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TG101348 (SAR302503)

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番号
CEI-0192
説明
TG-101348 (SAR302503) は、IC50 3 nM で JAK2 を選択的に阻害することができます。
CAS番号
936091-26-8
分子量
524.68
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
JAK2
分子式
C27H36N6O3S
化学名
N-テルトブチル-3-(5-メチル-2-(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゼンスルホンアミド
溶解度
DSMO 105 mg/mL 水
インビトロ
TG-101348は、JAK2 V617F、Flt3、およびRetをそれぞれIC50が3 nM、15 nM、48 nMで有意に抑制します。TG-101348は、親株Ba/F3細胞の増殖も同程度に抑制し、IC50は約420 nMです。TG-101348治療は、JAK2V617F+前駆体分化の赤血球偏向に関連するGATA-1発現を減少させ、STAT5およびGATA S310のリン酸化を抑制します。
インビボ
TG101348の経口投与（120 mg/kg）は、in vivoでPV前駆体赤血球の分化を有意に抑制します。
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