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タリキダール

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番号
CEI-1548
説明
タリキダール (XR9576) は、Kdが5.1 nMの強力で選択的な非競合的P-グリコプロテイン阻害剤です。
製品概要
タリキダールは、P-糖タンパク質（Pgp）の強力な阻害剤であり、170 kDaの膜貫通タンパク質で、薬物排出ポンプとして機能し、構造的に無関係な化合物を細胞外に積極的に輸送します。タリキダールは、Pgpに関連するATPアーゼの基礎的な活性を非競合的に阻害します。タリキダールの化学構造には、三級アミン、ジメトキシフェニル基、およびアミド基が含まれており、これがPgpに対する阻害に寄与しています。3つの異なるモデルのin vitroアッセイの結果は、タリキダールがPgpを阻害し、50%阻害濃度IC50値が15から223 nMの範囲であることを示しています。しかし、タリキダールによる阻害はPgp特異的であり、多剤耐性が多剤耐性関連タンパク質によって媒介される腫瘍細胞株では減弱します。
CAS番号
206873-63-4
分子量
646.73
純度
0.9879
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
XR9576, XR 9576, XR-9576, タリキダール
ターゲット
P-グリコプロテイン
IC50
5.1 nM (Kd)
分子式
C38H38N4O6
化学名
N-[2-[[4-[2-(6,7-ジメトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)エチル]フェニル]カルバモイル]-4,5-ジメトキシフェニル]キノリン-3-カルボキサミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。
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