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タラロゾール

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番号
CEI-1547
説明
タラロゾールは、シトクロムP450の強力で選択的な阻害剤です。
製品概要
タラロゾールは、IC50が4 nMの選択的なシトクロムP450阻害剤です。シトクロムP450は、外因性および内因性環境における多様な構造の多くの有機化学物質の酸化代謝に関与しています。シトクロムP450は、触媒する反応の多様性と、作用する化学的に異なる基質の範囲で注目されます。タラロゾールは、乾癬およびにきびの治療のために内因性オールトランスレチノイン酸のシトクロムP450 26による分解を強力かつ選択的に阻害します。タラロゾール治療は、CRABP2、KRT4、CYP26A1およびCYP26B1のmRNA発現を用量依存的に増加させ、一方で、車両処理された皮膚と比較してKRT2およびIL-1αの発現を減少させました。レチノール代謝酵素においてmRNAの変化は見られませんでした。タラロゾール処理された皮膚において、表皮の厚さの誘導や明らかな皮膚炎症は見られませんでした。免疫蛍光分析はKRT4タンパク質のアップレギュレーションを裏付けましたが、CYP26B1のアップレギュレーションやCYP26A1の発現の増加は見られませんでした。12-24時間後に皮膚自体に0.1%の用量が見つかりました。タラロゾールの皮膚内分布の結果は、80%が表皮に位置し、残りの20%が真皮で検出されたことを示しています。
CAS番号
201410-53-9
分子量
377.51
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
ランバゾール; R115866; R-115866; R 115866
ターゲット
シトクロムP450
分子式
C21H23N5S
化学名
N-[4-[2-エチル-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブチル]フェニル]-1,3-ベンゾチアゾール-2-アミン
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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