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スニチニブマレート (Sutent)

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番号
CEI-0011
説明
スニチニブマレート（Sutent）は、VEGFR2（Flk-1）およびPDGFRβをIC50 80 nMおよび2 nMで抑制することができます。
エイリアス
SU-11248
CAS番号
341031-54-7
分子量
532.56
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
同義語
SU-11248
ターゲット
VEGFR2、PDGFRベータ
分子式
C22H27FN4O2.C4H6O5
化学名
(Z)-N-(2-(ジエチルアミノ)エチル)-5-((5-フルオロ-2-オキソインドリン-3-イルデン)メチル)-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボキサミド、(S)-2-ヒドロキシコハク酸
溶解度
DSMO 5 mg/mL 水
インビトロ
ATPとの結合を競合することによって、さまざまな野生型および/または変異型受容体チロシンキナーゼの細胞内ドメイン内で、スニチニブ（SU11248）は、内皮成長因子受容体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）、血小板由来成長因子受容体（PDGFR-alphaおよびPDGFR-beta）、FMS関連チロシンキナーゼ3（FLT3）、幹細胞成長因子受容体KIT、およびRETを含むチロシンキナーゼのリストを抑制します。マルチターゲット薬として、スニチニブはエルロチニブやゲフィチニブなどの単一ターゲット薬よりも広範な活性スペクトルを達成します。スニチニブは、消化管ストローマ腫瘍（GIST）や腎細胞癌（RCC）を含む多くの癌細胞に対して強い抑制効果を示します。
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