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SU11274

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番号
CEI-0071
説明
SU11274は、IC50が12 nMでc-METを抑制することができます。
エイリアス
PKI-SU11274
CAS番号
658084-23-2
分子量
568.09
純度
>99%
ストレージ
-20℃で2年間の粉末
同義語
PKI-SU11274
ターゲット
c-MET
分子式
C28H30CIN5O4S
化学名
(Z)-N-(3-クロロフェニル)-3-((3,5-ジメチル-4-(1-メチルピペラジン-4-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル)メチレン)-N-メチル-2-オキソインドリン-5-スルホンアミド
溶解度
DMSO 92 mg/mL 水
インビトロ
SU11274はc-METをIC50 12 nMで抑制することができます。SU11274は、さまざまな変異型Metのキナーゼ活性とその後のシグナル伝達に差異的に影響を与えます。SU11274はMetの変異体M1268TおよびH1112YをIC50 2 uMで抑制しますが、Metの変異体L1213VおよびY1248Hにはほとんど抑制効果を示しません。 (1) NSCLC c-Metの選択的な小分子阻害剤として、SU11274はc-Metを発現するNSCLC細胞において細胞生存率を抑制しました。SU11274は肝細胞成長因子によって誘導されるc-Metのリン酸化およびその下流のシグナル伝達を阻害しました。 (2) 卵巣癌細胞 c-Metは大多数の悪性卵巣上皮細胞で過剰発現しているため、SU11274は活性化されたc-Metを減少させることによって卵巣癌細胞の細胞運動性と浸潤を有意に低下させることができます。
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