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SGX-523

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番号
CEI-0059
説明
SGX523は、IC50が4 nMでc-Metを抑制することができます。
CAS番号
1022150-57-7
分子量
359.41
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
c-Met
分子式
C18H13N7S
化学名
6-(6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-b]ピリダジン-3-イルチオ)キノリン
溶解度
DMSO 2 mg/mL 水
インビトロ
SGX523は、新規で選択的なAPT競合阻害剤であり、c-MetをIC50 4 nMで阻害することができます。SGX523は、バイオケミカルアッセイでテストされた他のプロテインキナーゼに対する>200倍の選択性に対して、>1,000倍の選択性を持っています。SGX523は、ナノモル濃度でMET媒介のシグナル伝達、細胞増殖、細胞移動を阻害しましたが、他のプロテインキナーゼに依存するシグナル伝達には影響を与えませんでした。また、SGX523は用量依存的にc-Metを阻害します。
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