SB590885

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番号

CEI-0149

説明

SB590885(GSK2118436)は、B-raf、B-Raf(V600E)、およびc-RafをそれぞれIC50が3.2 nM、0.8 nM、5.0 nMで抑制することができます。

エイリアス

GSK2118436

CAS番号

405554-55-4

分子量

453.54

純度

>99%

ストレージ

-20度で2年間

同義語

GSK2118436

ターゲット

B-raf, B-Raf(V600E), c-Raf

分子式

C27H27N5O2

化学名

(E)-5-(2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)フェニル)-4-(ピリジン-4-イル)-1H-イミダゾール-5-イル)-2,3-ジヒドロインデン-1-オンオキシム

溶解度

DSMO 5 mg/mL 水

インビトロ

GSK2118436は、新しい、強力で選択的なRafキナーゼ阻害剤であり、野生型B-Raf、B-RafV600Eおよびc-Rafのキナーゼ活性をそれぞれIC50値3.2、0.8、5.0 nMで阻害することができます。270以上のキナーゼに対するキナーゼパネルスクリーニングは、この阻害剤がRafキナーゼに対して選択的であり、テストされた他の91%のキナーゼに対してB-Rafに対して400倍の選択性を持つことを示しています。この阻害剤によるB-RafV600Eキナーゼの特異的な細胞内阻害は、ERKリン酸化の減少と細胞周期のG1期での初期停止による細胞増殖の阻害を引き起こし、その後細胞死をもたらします。この阻害は、特にB-Raf V600Eの変異をコードする癌細胞に対して選択的です。

インビボ

経口化合物投与は、免疫不全マウスに皮下で成長するB-RafV600E変異メラノーマ（A375P）および大腸癌（Colo205）ヒト腫瘍異種移植の成長を抑制します。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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