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SB 525334

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番号
CEI-0312
説明
SB-525334は、IC50が14.3 nMでTGF-beta1を抑制することができます。
CAS番号
356559-20-1
分子量
343.42
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
TGF-ベータ1
分子式
C21H21N5
化学名
6-(2-テルトブチル-4-(6-メチルピリジン-2-イル)-1H-イミダゾール-5-イル)キノキサリン
溶解度
DMSO 69 mg/mL 水
インビトロ
SB-525334は、Smad3のALK5リン酸化をIC 50値14.3 nMで抑制しました。SB-525334は、Smad3のALK4リン酸化をIC 50値58.5 nMで抑制し、Smad1のALK2リン酸化はIC 50値が10 uMを超えました。ALK5受容体を抑制した結果、SB-525334はRPTE細胞におけるSmad2/3の核内局在を抑制しました。
インビボ
SB-525334は、SDラットにおいて1日あたり最大10 mg/kgの投与に対して、許容されるバイオアベイラビリティと血漿半減期を示しました。SB-525334は、SDラットにおいて1日あたり最大10 mg/kgの投与に対して、許容されるバイオアベイラビリティと血漿半減期を示しました。
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