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SB 216763

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番号
CEI-0081
説明
SB 216763は、IC50が34.3 nMでGSK-3αを強力かつ選択的に阻害することができます。
CAS番号
280744-09-4
分子量
371.22
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
GSK3アルファ
分子式
C19H12N2O2Cl2
化学名
3-(2,4-ジクロロフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1H-ピロール-2,5-ジオン
溶解度
DSMO 23 mg/mL 水
インビトロ
SB 216763は、10 uMで96%の阻害を示し、GSK-3betaに対して類似のポテンシーを持っていますが、PKBalphaやPDK1を含む24の他のプロテインキナーゼに対してはIC50が>10 uMであり、最小限の活性を示します。SB 216763は3 uMで、NGFに関係なくLY-294002によって誘発される鶏の背根神経節感覚ニューロンの死を完全に防ぎます。
インビボ
SB 216763を20 mg/kgで投与することは、マウスのブレオマイシン（BLM）誘発性肺炎および線維症モデルにおいて、肺の炎症とその後の線維症を有意に防ぎ、マクロファージによる炎症性サイトカインMCP-1およびTNF-アルファの産生を有意に阻害し、BLM処理を受けたマウスの生存率を有意に改善します。
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