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SAR131675

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番号
CEI-1518
説明
SAR131675は、VEGFR3の阻害剤であり、IC50/Kiはそれぞれ23 nM/12 nMです。
製品概要
SAR131675は、IC50値が20nMのVEGFR-3の選択的阻害剤です。SAR131675はATP競合的阻害剤です。再組換えヒトVEGFR-3をIC50値23nMで阻害し、VEGFR-3のキナーゼ活性をKi値12nMで阻害します。SAR131675は細胞透過性があり、HEK細胞におけるVEGFR-3の自己リン酸化をIC50値30nMから50nMの範囲で阻害します。SAR131675はVEGFR-1およびVEGFR-2に対してそれぞれ>3μMおよび235nMのIC50値を示します。また、65種類のキナーゼ、107種類の非キナーゼ酵素および受容体、21種類のイオンチャネルに対して阻害効果はありません。さらに、SAR131675はVEGFCおよびVEGFDによって誘導されるリンパ球の生存をIC50値14nMおよび17nMで阻害します。一方、SAR131675はVEGFAまたはVEGFCによって誘導される移動をIC50値100nMで阻害します。In vivoでは、SAR131675はFGF2によって誘導されるリンパ管新生および血管新生を抑制します。また、マウスモデルにおいて抗腫瘍活性を示します。SAR131675による治療は、4T1乳腺癌腫瘍の腫瘍体積を有意に減少させます。
CAS番号
1433953-83-3
分子量
358.39
純度
0.98
ストレージ
-20℃で保管してください
ターゲット
VEGFR3
IC50
23 nM (Ki=12 nM)
分子式
C18H22N4O4
化学名
2-アミノ-1-エチル-7-[(3R)-3-ヒドロキシ-4-メトキシ-3-メチルブト-1-イン]-N-メチル-4-オキソ-1,8-ナフチリジン-3-カルボキサミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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