サキニビルメシル酸塩

問い合わせ

番号

CEI-1517

製品概要

サキナビルは、HIVプロテアーゼの強力な阻害剤であり、HIV-1およびHIV-2プロテアーゼに対するKi値はそれぞれ0.12および<0.1 nMです。HIVプロテアーゼは、成熟したウイルスの放出とウイルス複製に不可欠であり、これはレトロウイルスのアスパラギン酸プロテアーゼです。HIVプロテアーゼは、合成されたポリペプチドを適切な場所で切断し、HIVウイルスの成熟したタンパク質成分を生成します。HIV-1プロテアーゼは、エイズの魅力的な標的です。サキナビルは遷移状態阻害剤であり、HIVプロテアーゼの活性部位に結合し、ウイルスポリプロテインの切断を防ぎます。サキナビルは、慢性感染したCEM細胞において、p55（HIV-1 gagポリプロテイン）からウイルス構造タンパク質であるp24への切断を阻害しました。20 mg/kgのサキナビルのバイオアベイラビリティは、50 mg/kgのリトナビルと併用投与されたマウスで325倍に増加しました。リトナビルは、CYP3Aによってサキナビルが不活性型に代謝されるのを防ぎます。サキナビルはまた、一次培養したヒト皮質ニューロンからの内因性Aβ 40のレベルを阻害しました。サキナビルは、50または100 μMでTCA可溶性細胞外成分の生成を有意に減少させました。サキナビルは、ヒトニューロンにおけるAβ生成を50 μMで90%に達するまで減少させました。サキナビルは、対照と比較して300 μMでBACE1活性の60%、30%、32%、および48%の阻害を示しました。

CAS番号

149845-06-7

分子量

766.95

純度

0.9906

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

インビラース; Ro 31-8959/003

ターゲット

HIVプロテアーゼ

分子式

C39H54N6O8S

化学名

(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S,4aS,8aS)-3-(tert-ブチルカルバモイル)-3,4,4a,5,6,7,8,8a-オクタヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル]-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル]-2-(キノリン-2-カルボニルアミノ)ブタンジアミド; メタンスルホン酸

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。

名前:

メール *

電話:*

会社/機関:

国または地域:

数量：

サービスと製品に興味があります *

プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品

オンラインお問い合わせ

名前: