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ロスコビチン (セリシクリブ, CYC202)

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番号
CEI-0292
説明
ロスコビチンは、p33 cdk2/p35、p34 cdc2/cyclin B、p33 CDK2/cyclin A、およびp33 CDK2/cyclin EをそれぞれIC50が200 nM、650 nM、700 nM、700 nMで抑制することができます。
CAS番号
186692-46-6
分子量
354.45
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
p33 CDK2/p35、p34 cdc2/cyclin B、p33 CDK2/cyclin A、p33 CDK2/cyclin E
分子式
C19H26N6O
化学名
(R)-2-(6-(ベンジルアミノ)-9-イソプロピル-9H-プリン-2-イルアミノ)ブタン-1-オール
溶解度
DMSO 71 mg/mL 水
インビトロ
ATP競合阻害剤として、ロスコビチンはp33 cdk2/p35、p34 cdc2/サイクリンB、p33 CDK2/サイクリンA、p33 CDK2/サイクリンEをそれぞれIC50が200 nM、650 nM、700 nM、700 nMで阻害することができます。DNA損傷因子と併用した場合、R-ロスコビチンは転写および転写後レベルでサイクリンA1のDNA損傷誘発によるアップレギュレーションを防ぐことができました。ロスコビチンはMCF-7細胞株においてアポトーシスを誘導することができます。ロスコビチン治療後、野生型p53タンパク質のレベルが強く増加し、p53は核内に蓄積されました。
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