ロシリノスタット (ACY-1215)

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番号

CEI-1509

説明

ロシリノスタット (ACY-1215) は、IC50が5 nMのHDAC6の選択的阻害剤です。

製品概要

ロシリノスタット (ACY-1215) は、IC50が5 nMのHDAC6の選択的阻害剤です。HDAC6（ヒストン脱アセチル化酵素6）は、HDAC6遺伝子によってコードされる酵素で、翻訳調節、細胞周期の進行、発生イベントにおいて重要な役割を果たします。HDAC6の過剰発現は腫瘍形成や細胞生存と相関しており、HDAC6は癌細胞の転移にも関与しています。ロシリノスタット (ACY-1215) は選択的なHDAC6阻害剤です。ヒトMM細胞株（MM.1S）でテストしたところ、ACY-1215を6時間の間に増加する用量で処理すると、0.62μMの濃度でHDAC6を阻害することによりアセチル化されたα-チューブリンが増加しました。多発性骨髄腫細胞では、ACY-125をカルフィルゾミブと併用することで相乗的な抗MM効果が引き起こされ、ボルテゾミブ耐性細胞においても細胞のアポトーシスが促進されました。ヒトMM細胞を異種移植したマウスモデルでは、ACY-125単独またはボルテゾミブと併用することで腫瘍の成長を著しく遅延させ、併用が最も効果的であることが示されました。また、ACY-1215はHDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9、HDAC11、Sirtuin1、Sirtuin2に対して最小限の活性（IC50 >1μM）を持ち、HDAC8に対してはわずかな活性（IC50 = 0.1μM）を示すことが報告されています。マウスの異種移植MM細胞でテストしたところ、カルフィルゾミブとACY-1215の併用は腫瘍体積と細胞のアポトーシスに対する効果を減少させました。

CAS番号

1316214-52-4

分子量

433.5

純度

0.9949

ストレージ

-20°Cで保管してください

ターゲット

HDAC6

IC50

5 nM

分子式

C24H27N5O3

化学名

N-[7-(ヒドロキシアミノ)-7-オキソヘプチル]-2-(N-フェニルアニリノ)ピリミジン-5-カルボキサミド

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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