RO4929097

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番号

CEI-0203

説明

RO4929097は、IC50が4 nMのγセクレターゼを阻害することができます。

CAS番号

847925-91-1

分子量

469.4

純度

>99%

ストレージ

-20度で2年間の粉末

ターゲット

ガンマセクレターゼ

分子式

C22H20F5N3O3

化学名

プロパンジアミド、N1-[(7S)-6,7-ジヒドロ-6-オキソ-5H-ジベンゾ[b,d]アゼピン-7-イル]-2,2-ジメチル-N3-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピル)-

溶解度

DMSO 94 mg/mL 水

インビトロ

RO4929097は、NOTCHを切断し活性化する酵素複合体の重要な成分であるガンマセクレターゼの新しい阻害剤です。ヒトの一次メラノーマ細胞株において、RO4929097はNOTCH転写標的HES1のレベルを低下させました。RO4929097はまた、増殖を減少させ、ソフトアガー内でのコロニー形成能力や三次元球体を形成する能力を損なわせました。

インビボ

RO4929097は、NOD/SCID/IL2gammaR-/-マウスにおけるヒト原発メラノーマの異種移植の成長に影響を与え、連続異種移植モデルにおけるその後の腫瘍形成を抑制しました。NOTCHシグナル伝達の抑制は、メラノーマ細胞の腫瘍開始ポテンシャルを抑制します。RO4929097は腫瘍体積を減少させ、in vivoで転移性メラノーマ細胞株の浸潤成長パターンを阻止しました。しかし、IL6およびIL8を過剰発現する腫瘍に対しては、RO4929097はもはや血管新生や腫瘍関連線維芽細胞の浸潤に影響を与えません。

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プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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