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レゴラフェニブ一水和物

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番号
CEI-1495
製品概要
レゴラフェニブモノハイドレートは、VEGFR-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3、Raf-1、BRAF WT、BRAFV600E、FGFR-1、PDGFR-β、c-KIT、RETおよびTIE2に対して、それぞれ13nM、4.2nM、46nM、2.5nM、28nM、19nM、202nM、22nM、7nM、1.5nMおよび311nMのIC50値を持つ多目的チロシンキナーゼ阻害剤です。レゴラフェニブは、細胞内および膜結合RTKの両方の多キナーゼ阻害剤です。VEGF受容体-1-3、PDGFR-βおよびFGF受容体-1のような血管新生および間質RTKに対して、4.2から311nMのIC50値で強力な阻害を示します。また、RETやc-KITなどの腫瘍形成RTKを、細胞アッセイで1.5から28nMのIC50値で阻害します。レゴラフェニブは、乳房、膵臓、甲状腺、メラノーマ、GISTおよびCRCを含むさまざまな腫瘍に対して抗腫瘍効果があると報告されており、平均IC50値は1μM未満です。腫瘍成長のこれらの阻害効果は、レゴラフェニブを10から100 mg/kgの用量で投与したマウス異種移植モデルでも確認されています。
CAS番号
1019206-88-2
分子量
500.83
純度
0.9928
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
BAY 73-4506 一水和物
ターゲット
チロシンキナーゼ
分子式
C21H17ClF4N4O4
化学名
4-[4-[[4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイルアミノ]-3-フルオロフェノキシ]-N-メチルピリジン-2-カルボキサミド; 水和物
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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