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RAF265 (CHIR-265)

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番号
CEI-0170
説明
RAF265 (CHIR-265) は b-Raf と VEGFR2 をそれぞれ IC50 3 nM および 60 nM で抑制することができます。
CAS番号
927880-90-8
分子量
518.41
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
b-Raf, VEGFR2
分子式
C24H16F6N6O
化学名
1-メチル-5-(2-(5-(トリフルオロメチル)-1H-イミダゾール-2-イル)ピリジン-4-イルオキシ)-N-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-アミン
溶解度
DMSO 104 mg/mL 水
インビトロ
RAF265は、IC50が5から10μMのRAFおよびVEGFRキナーゼ阻害剤です。Raf265は、進行したヒトメラノーマ腫瘍の成長を抑制します。Raf265は、NCI-H727およびCMインスリノーマ細胞においてTRAIL（腫瘍選択的死受容体リガンド腫瘍壊死因子関連アポトーシス誘導リガンド）感受性を有意に高めました。Raf265は、Raf-MEK-Erkシグナル伝達を阻害することによって、これらの細胞株においてTRAIL感作作用に敏感なBcl-2レベルを強く低下させました。
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