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PTC124 (アタルレン)

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番号
CEI-0252
説明
PTC124は、IC50が7 nMのホタルルシフェラーゼ（FLuc）の阻害剤です。
CAS番号
775304-57-9
分子量
284.24
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
ホタルルシフェラーゼ (FLuc)
分子式
C15H9FN2O3
化学名
3-(5-(2-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンゾ酸
溶解度
DMSO 57 mg/mL 水
インビトロ
PTC124は、IC50が7 nMのホタルルシフェラーゼ（FLuc）の阻害剤ですが、PTC124は細胞のFLuc活性レベルを翻訳後安定化によっても増加させることができます。FLucの阻害と安定化は、FLucがその天然基質であるATPとPTC124との反応を触媒する際に形成される阻害産物の結果です。また、PTC124-AMPの阻害活性は、遊離の補酵素Aによって緩和されます。PTC124は、in vivoでhCFTR-G542Xナンセンス変異を効果的に抑制することができます。人間のCFTR-G542Xトランスジェンを発現するCftr-/-マウスにPTC124を経口投与すると、G542Xナンセンス変異が抑制され、人間の(h)CFTRタンパク質と機能の重要な量が回復しました。
インビボ
PTC124治療により、Cftr-/- hCFTR-G542Xマウスの腸腺の頂面にhCFTRタンパク質が現れ、治療はまた、野生型マウスで観察された平均cAMP刺激による横断上皮塩素電流の24-29%を回復させました。
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