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研究、診断および産業用の酵素

PRT062607 塩酸

番号
CEI-1486
説明
PRT062607 (P505-15) HClは、IC50が1 nMの新しい高選択的Syk阻害剤であり、Fgr、Lyn、FAK、Pyk2、Zap70に対してSykに対して80倍以上の選択性を持っています。
製品概要
PRT062607 塩酸塩は、IC50 値が 1 nM の高い選択性を持つ新規 SYK 阻害剤です。脾臓チロシンキナーゼ (SYK) は細胞質内のチロシンキナーゼであり、主に B 細胞を含む造血細胞に発現しています。PRT062607 塩酸塩は経口バイオアベイラブルな SYK 阻害剤であり、SYK に対する親和性は他のキナーゼの少なくとも 80 倍です。NHL 細胞株において、PRT062607 塩酸塩は SYK の活性化を阻害し、カスパーゼ依存性のアポトーシスを誘導します。また、PRT062607 塩酸塩は SYK を阻害し、腫瘍 B 細胞株のアポトーシスを引き起こしました。PRT062607 塩酸塩は、BCR トリガー後の CLL 細胞の生存を効果的に拮抗します。さらに、CLL 細胞によるケモカイン CCL3 および CCL4 の分泌を阻害し、白血病細胞が基質細胞の下に移動することを妨げます。組織ホーミングケモカイン CXCL13 および CXCL12 にも影響を与えます。マウス異種移植モデルでは、PRT062607 塩酸塩の 3 濃度(10、15、または 20 mg/kg を1日2回投与)で投与されたマウスは、ラモス腫瘍の成長から保護されました。
CAS番号
1370261-97-4
分子量
429.91
純度
0.9926
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
PRT 062607 塩酸塩; PRT-062607 塩酸塩
ターゲット
SYK
IC50
1 nM; 81 nM; 88 nM
分子式
C19H24ClN9O
化学名
4-((3-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)アミノ)-2-(((1R,2R)-2-アミノシクロヘキシル)アミノ)ピリミジン-5-カルボキサミド塩酸塩
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション:青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ:RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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