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PP242

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番号
CEI-0126
説明
PP242は、IC50が8 nMでmTORを抑制することができます。
エイリアス
トルキニブ
CAS番号
1092351-67-1
分子量
308.34
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
トルキニブ
ターゲット
mTOR
分子式
C16H16N6O
化学名
2-(4-アミノ-1-イソプロピル-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-1H-インドール-5-オール
溶解度
DMSO 62 mg/mL 水
インビトロ
PP242は、強力なmTORキナーゼ阻害剤であり、IC50が8 nMでmTORを阻害することができます。PP242は白血病/ストローマ相互作用を妨げ、AML細胞の生存を促進し、ストローマと共培養されたAML細胞においてアポトーシスを引き起こします。PP242はmTORC1およびmTORC2の活性を低下させ、順次リン酸化AKT、S6K、4EBP1を阻害し、同時に一次白血病細胞および白血病細胞と共培養されたストローマ細胞におけるケモカイン受容体CXCR4の発現を抑制しました。PP242は多発性骨髄腫（MM）細胞におけるAKTのフィードバック活性化を克服できますが、PP242によって誘導されるERK活性化は依然として問題です。
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