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PHT-427

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番号
CEI-1478
説明
PHT-427は、AktおよびPDPK1の阻害剤であり、それぞれのKi値は2.7 μMおよび5.2 μMです。
製品概要
PHT-427は、AktおよびPDPK1の阻害剤です（Ki = 2.7 μMおよび5.2 μM）。Aktは、グルコース代謝、アポトーシス、細胞増殖、転写、細胞移動など、複数の細胞プロセスにおいて重要な役割を果たすセリン/スレオニン特異的プロテインキナーゼです。BxPC-3細胞において、PHT-427はAkt機能に対してIC50値8.6±0.8 μMで阻害を示し、その下流基質に対しても同様の効果を示しました。PHT-427はSer473残基におけるAktのリン酸化を減少させましたが、総Aktタンパク質レベルは減少しませんでした。PHT-427はまた、p70S6KおよびGSK3βを用量依存的に阻害しました。BxPC-3膵臓癌異種移植のSCID（重度複合免疫不全）マウスにおいて、PHT-427の投与は腫瘍成長を停止させる顕著な抗腫瘍活性を示しました。PHT-427はエルロチニブと併用することでNSC肺癌において加算以上の抗腫瘍活性を示し、パクリタキセルと併用することで乳癌においても同様の効果を示しました。
CAS番号
1191951-57-1
分子量
409.61
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
Akt; PDPK1
IC50
2.7 μM(Ki); 5.2 μM(Ki)
分子式
C20H31N3O2S2
化学名
4-ドデシル-N-(1,3,4-チアジアゾール-2-イル)ベンゼンスルホンアミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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