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PHT-427

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番号
CEI-0103
説明
PHT-427
CAS番号
1191951-57-1
分子量
409.61
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
Akt, PDPK1
分子式
C20H31N3O2S2
溶解度
いいえ
インビトロ
PHT-427は、Ki値が2.7 uMおよび5.2 uMで、AktとPDPK1の両方を抑制することができます。PHT-427自体（C-12鎖）は、PDPK1とAktの両方のPHドメインに最も高い親和性で結合しました。PHT-427は、感受性のある細胞および腫瘍異種移植において、AktおよびPDKP1のシグナル伝達とその下流の標的を抑制しましたが、耐性細胞では抑制しませんでした。PDPK1非依存性のリン酸化Ser473-AktはPHT-427によってわずかに増加しましたが、wortmanninによって完全に抑制されました。リン酸化Ser657-プロテインキナーゼC（PKC）および総SGK1は、PHT-427とwortmanninの両方による治療で減少します。PHT-427の抗腫瘍活性に感受性のあるBxPC-3細胞では、リン酸化Ser473-Aktおよびリン酸化Thr308-Aktの両方が減少します。
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