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PHA-848125

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番号
CEI-0307
説明
PHA-848125は、IC50が45 nM、150 nM、160 nM、265 nM、および363 nMであるサイクリンA/CDK2、サイクリンH/CDK7、サイクリンD1/CDK4、p35/CDK5、サイクリンE/CDK2を抑制することができます。
CAS番号
802539-81-7
分子量
460.57
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
サイクリンA/CDK2、サイクリンH/CDK7、サイクリンD1/CDK4、p35/CDK5、サイクリンE/CDK2
分子式
C25H32N8O
化学名
N,1,4,4-テトラメチル-8-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-h]キナゾリン-3-カルボキサミド
溶解度
DMSO
インビトロ
PHA-848125は、CDKおよびTRKの強力な二重阻害剤であり、重要な抗腫瘍活性を持っています。PHA-848125は、サブマイクロモル濃度のIC(50)で広範な腫瘍細胞株の細胞増殖を阻害することができます。PHA-848125で処理された細胞は、G(1)期での細胞周期停止を示し、DNA合成が減少し、pRbのリン酸化の阻害および他のCDK依存性マーカーの調節を伴います。
インビボ
経口投与後、PHA-848125は、さまざまなヒト異種移植腫瘍および発癌物質誘発腫瘍、さらに播種性原発性白血病モデルにおいて重要な抗腫瘍活性を示し、げっ歯類における血漿濃度は、癌細胞の増殖を抑制するのに有効な範囲と同じである。
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