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PHA-767491

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番号
CEI-0286
説明
PHA-767491
CAS番号
845714-00-3
分子量
213.24
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
Cdc7
分子式
C12H11N3O
溶解度
いいえ
インビトロ
PHA-767491は強力なCdc7阻害剤です。PHA-767491は、DNA複製における伸長ではなく開始を制御するメカニズムに直接影響を与える最初の分子です。PHA-767491はDNA合成を阻害し、Cdc7依存性リン酸化部位での複製DNAヘリカーゼのリン酸化に影響を与えます。PHA-767491は複製起源の活性化を防ぎますが、複製フォークの進行を妨げず、持続的なDNA損傷応答を引き起こしません。PHA-767491は、テストされたすべてのCLLサンプルでアポトーシスを誘導し、平均EC50は0.6 uMです。PHA-767491は、休止状態のCLL細胞において内因性アポトーシス経路を活性化します。CLL細胞を1 uMのPHA-767491に曝露すると、Baxの活性化がカスパーゼ活性化の上流で発生します。PHA-767491は、カスパーゼ非依存的な方法でMcl-1タンパク質のダウンレギュレーションを誘導します。また、IL-4およびCD154刺激を受けたCLL細胞のDNA合成とCdc7活性はPHA-767491によって阻害される可能性があります。
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