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PHA-665752

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番号
CEI-0075
説明
PHA-665752は、IC50が9 nMでc-METを抑制することができます。
CAS番号
477575-56-7
分子量
641.61
純度
>99%
ストレージ
-20℃で2年間の粉末
ターゲット
c-MET
分子式
C32H34Cl2N4O4S
化学名
(R,Z)-5-(2,6-ジクロロベンジルスルホニル)-3-((3,5-ジメチル-4-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)ピロリジン-1-カルボニル)-1H-ピロール-2-イル)メチレン)インドリン-2-オン
溶解度
DMSO 128 mg/mL 水
インビトロ
PHA-665752はc-METをIC50 9 nMで抑制することができます。細胞株について：(1) PHA-665752は前癌性肺病変の数を減少させ、病変内の腫瘍細胞および血管内皮細胞においてアポトーシスを誘導します。PHA-665752はKras(LA1)マウス由来の肺腺癌細胞株（LKR-13）およびマウス肺内皮細胞株（MEC）のアポトーシスを誘導しました。また、PHA-665752はKras(LA1)マウスにおける肺腫瘍形成を抑制しました。(2) PHA-665752はMET増幅を持つ5つの胃癌細胞株のすべてにおいて大規模なアポトーシスを引き起こします。
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