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研究、診断および産業用の酵素

PH-797804

番号
CEI-0157
説明
PH-797804は、IC50が26 nMでp38アルファを抑制することができます。
CAS番号
586379-66-0
分子量
477.3
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
p38アルファ
分子式
C22H19BrF2N2O3
化学名
3-(4-(2,4-ジフルオロベンジルオキシ)-3-ブロモ-6-メチル-2-オキソピリジン-1(2H)-イル)-N,4-ジメチルベンズアミド
溶解度
DSMO 96 mg/mL 水
インビトロ
PH-797804は、IC50が26 nMのp38-alphaキナーゼの高い選択性を持つ阻害剤です。PH-797804は、サイトカインや炎症性メディエーターの生成をブロックすることができます。PH-797804は、関節炎の関節に関連する生物学的反応とともに、細胞のp38キナーゼ活性をブロックするのに強力で効果的でした。PH-797804は、LPS刺激によるTNF-αの生成とp38キナーゼ活性をそれぞれIC50が5.9 nMおよび1.1 nMで阻害することができます。
インビボ
PH-797804は、SCW抽出物によって誘発されたラットの炎症性関節炎モデルと、広く使用されているマウスのコラーゲン誘発関節炎モデルの両方において、慢性炎症を抑制することができます。0.5から5 mg/kgのPH-797804の投与は、炎症に関連する骨密度の喪失に対して関節をほぼ完全に保護しましたが、0.05および0.15 mg/kgの投与は部分的に効果がありました。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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