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PF-04447943

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番号
CEI-1469
製品概要
PF-04447943は、PDE9の強力で選択的な阻害剤です。ホスホジエステラーゼ9（PDE9）は、cGMPを選択的に分解し、NMDA受容体へのグルタミン酸結合に続いて発生するcGMP媒介の信号伝達を制限します。齧歯類および人間の皮質と海馬におけるPDE9は、記憶と学習に重要な役割を果たしています。PF-04447943は、人間、リスザル、ラットの再組換えPDE9に対してそれぞれKiが2.8、4.5、18 nMで高い親和性を持ち、PDEs1-8および10-11に対してPDE9に高い選択性を示します。培養海馬ニューロンにおいて、PF-04447943（30-100 nM）は神経突起の成長とシナプス形成を有意に増加させました。また、PF-04447943（100 nM）は、弱いテタニック刺激によって誘発された海馬スライスLTPを有意に促進しました。マウスモデルでは、PF-04447943（1 mg/kg）は、最初の遭遇と比較して24時間後の2回目の遭遇時に雌マウスとの相互作用に費やす時間を有意に減少させ、PF-04447943が認識記憶を強化したことを示唆しました。一方、PF-04447943（3または10 mg/kg）は、各遭遇の相互作用時間を変化させませんでした。これらの結果は、PF-04447943が逆U字型の用量反応効力曲線を持つ記憶を強化したことを示唆しています。
CAS番号
1082744-20-4
分子量
395.46
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
PF 04447943; PF04447943
ターゲット
PDE9
分子式
C20H25N7O2
化学名
6-[(3S,4S)-4-メチル-1-(ピリミジン-2-イルメチル)ピロリジン-3-イル]-1-(オキサン-4-イル)-2H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン
溶解度
DMSO
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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