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PF-04217903

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番号
CEI-0061
説明
PF-04217903は、トリアゾロピラジンの化学構造を持ち、c-Metを強力に阻害し、IC50は4.8 nMです。
CAS番号
956905-27-4
分子量
372.38
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
c-Met
分子式
C19H16N8O
化学名
2-(4-(3-(キノリン-6-イルメチル)-3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピラジン-5-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール
溶解度
DSMO 5 mg/mL 水
インビトロ
PF-04217903は、トリアゾロピラジンの化学構造を持ち、c-Metを強力に阻害し、IC50は4.8 nMです。PF-04217903は高い選択性を持つATP競合阻害剤であり、208種類のキナーゼに対して1000倍以上の選択性を示します。PF-04217903は、さまざまな腫瘍細胞における細胞成長（増殖と生存）、運動性、浸潤、形態などのc-Met駆動プロセスに対して阻害を示します。
インビボ
PF-04217903によるc-Met活性の完全阻害は、比較的高いレベルのc-Metを発現するヒト異種移植モデルにおいて、腫瘍成長の部分的な抑制（38%-46%）をもたらすだけでした。PF-04217903は、U87MG異種移植腫瘍において、強力にリン酸化PDGFRbeta（血小板由来成長因子受容体）レベルを誘導することができます。
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