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PF-04217903 メタンスルホン酸塩

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番号
CEI-1468
説明
PF-04217903 メタンスルホン酸塩は、IC50値が4.8 nMのc-Metの選択的ATP競合阻害剤です。
製品概要
PF-04217903は、Ki値が4.8 nMのc-MetキナーゼのATP競合型小分子阻害剤です。c-Metキナーゼは、受容体チロシンキナーゼ（RTK）の一種であり、胚発生や創傷治癒において重要な役割を果たします。独占的リガンドである肝細胞成長因子（HGF）によるc-Metの活性化は、一連の生物学的反応を引き起こし、侵襲的な成長をもたらします。癌において、c-METの異常な活性化は腫瘍の成長、新しい血管の形成、そしてその結果としての予後不良と相関しています。PF-04217903はc-Metの高い選択的阻害剤です。c-Metがc-Met遺伝子の増幅、HGF/c-Metオートクラインループの形成、またはc-Metの過剰発現などのメカニズムによって活性化される腫瘍モデルにおいて抗腫瘍活性を示しました。PF-04217903は、150以上の他のキナーゼに対してc-Metキナーゼに対して1000倍以上の選択性を示しました。GTL-16、H1993、HT29細胞などのヒト腫瘍および内皮細胞株のパネルで評価したところ、PF-04217903はc-Metを抑制し、平均IC50値は7.3 nMでした。PF-04217903は、R988C（IC50値6.4 nM）、V1092I（IC50値16 nM）、H1094R（IC50値3.1 nM）、M1250T（IC50値24 nM）、およびT11010I（IC50値6.7 nM）を含むいくつかの変異c-Metを抑制することもわかりました。さらに、PF-04217903はc-Met増幅GTL-16およびH1993細胞の増殖をそれぞれIC50値12 nMおよび30 nMで抑制しました。GTL-16細胞においてアポトーシスを誘導しました。GTL-16腫瘍を注入されたマウスにおいて、PF-04217903の投与は用量依存的なc-Metリン酸化抑制および抗腫瘍効果を示しました。c-Metのリン酸化をEC50値10 nMで抑制し、腫瘍の成長をEC50値13 nMで抑制しました。さらに、PF-04217903はc-Metの下流のシグナル伝達に影響を与えることがわかりました。AKT、STAT5、Gab-1などです。
CAS番号
956906-93-7
分子量
468.49
純度
0.98
ストレージ
+4°Cで保管してください
同義語
PF04217903 メシル酸塩
ターゲット
c-Met
IC50
4.8 nM
分子式
C20H20N8O4S
化学名
メタンスルホン酸; 2-[4-[3-(キノリン-6-イルメチル)トリアゾロ[4,5-b]ピラジン-5-イル]ピラゾール-1-イル]エタノール
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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