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PD153035 HCL

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番号
CEI-0016
説明
PD153035は、6 pMのKiで表皮成長因子（EGF）受容体チロシンキナーゼを阻害することができます。
CAS番号
183322-45-4
分子量
396.67
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
EGFR
分子式
C16H14BrN3O2.HCl
化学名
N-(3-ブロモフェニル)-6,7-ジメトキシキナゾリン-4-アミン塩酸塩
溶解度
DSMO 0.5 mg/mL 水
インビトロ
PD153035は、Kiが6 pMの表皮成長因子（EGF）受容体チロシンキナーゼを阻害することができます。PD153035は、ナノモル濃度でA431細胞におけるEGF受容体のチロシンリン酸化を強力に抑制します。PD153035は、EGF依存性のEGF受容体リン酸化を阻害し、EGF受容体を過剰発現する広範なヒト癌細胞株の増殖とクローン形成能を抑制します。外因性EGFに応答するEGF受容体の自己リン酸化は、EGF受容体を過剰発現する細胞においてPD153035濃度が>75 nMのときに完全に阻害されました。
インビボ
A431ヒト表皮腫瘍が免疫不全のヌードマウスにおいて異種移植として成長した場合、PD153035（80 mg/kg）は腫瘍内のEGF受容体のチロシンリン酸化を迅速に80-90%抑制します。
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