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PD 0332991 HCl

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番号
CEI-0924
説明
PD0332991は、IC50が11 nM/16 nMのCDK4/6の高い選択的阻害剤です。CDK1/2/5、EGFR、FGFR、PDGFR、InsRなどに対しては活性を示しません。フェーズ2/3。
CAS番号
827022-32-2
分子量
483.99
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
CDK4/サイクリンD1, CDK6/サイクリンD2
IC50
11 nM; 16 nM
分子式
C24H29N7O2.HCl
化学名
6-アセチル-8-シクロペンチル-5-メチル-2-(5-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イルアミノ)ピリド[2,3-d]ピリミジン-7(8H)-オン塩酸塩
溶解度
DMSO 3 mg/mL; 水 30 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
PD 0332991は、EGFR、FGFR、PGFR、IRを含む他のプロテインキナーゼに対してほとんど効果がありません。PD 0332991はCdk4の非ATP競合阻害剤です。PD 0332991は、RbのSer780でのリン酸化が減少することにより、IC50が66 nMのMDA-MB-435乳癌細胞を阻害します。PD 0332991は、Rb陽性のヒト乳癌、結腸癌、肺癌およびヒト白血病のDNAへのチミジン取り込みを阻害し、IC50値は0.04-0.17 μMの範囲です。PD 0332991はRb陰性細胞では活性を示しません。PD 0332991は、MDA-MB-453乳癌およびColo-205癌細胞においてG1期に細胞を蓄積させます。PD 0332991はまた、5T33MM骨髄腫細胞（免疫適合モデル）において活性を示し、ボルテゾミブによる細胞の殺傷感受性を高めます。PD 0332991は、MDA-MB-175、ZR-75-30、CAMA-1、MDA-MB-134、HCC-202およびUACC-893を含む腔内ER陽性およびHER2増幅乳癌細胞株を阻害します。PD 0332991は、これらの細胞株におけるタモキシフェンおよびトラスツズマブの活性を高めます。PD 0332991は、MCF7タモキシフェン耐性細胞におけるタモキシフェンの感受性を高めます。最近の研究では、PD 0332991がMP-MRT-AN、KP-MRT-RY、G401、KP-MRT-NSを含む悪性ラブドイド腫瘍（MRT）細胞株を抑制する可能性があることが示されており、MRT細胞株のPD 0332991に対する感受性はp16の発現と逆相関しています。
インビボ
PD 0332991は、150 mg/kgでMDA-MB-435異種移植腫瘍において完全な腫瘍静止を示します。PD 0332991はまた、腫瘍組織からリン酸化Rbおよび増殖マーカーKi-67を排除し、E2Fの転写制御下にある遺伝子のダウンレギュレーションを通じて、複数のヒト腫瘍異種移植において広範囲な抗腫瘍活性を示します。
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